lzn

lzm na co działają

na kanały Na napiecizalezne

kanały ENaC

w nabłonku cewek nerkowych, odpowiadają za resorpcje zwrotna, Amiloryd, Triamteren

budowa lzm

cz lipofilna-pierscien, wiązanie estrowe/amidowe, cz hydrofilna-gr amidowa

mech działania lzn

droga hydrofilowa-blokada poru, droga hydrofilowa-blokada w stanie inaktywacji

rozpuszczalnosc

pKa=7,6-9,3 ; postać niezjonizowana przenika przez błonę- środowisko zasadowe ibwyzsxa temp, postać zjoniziwana działa w komórce-przy niskim ph; hipokaliemia i hiperkalcemia - hiperpolaryzacja-pogorsza działanie

podzial lzm

estry, amidy

estry

szybki metabolizm przez esterazy osoczowe

estry przykłady

prokaina, benzokaina, kokaina

kokaina

hamuje wychwyt noradrenaliny działanie sympatykomimetyczne, zwiększa ciśnienie i tachykaria jako jedyny

prokaina

zespol hoigne

benzokaina

tabletki do ssania

amidy metabolizm i przykłady

metabolizm watrobowy, lidokaina, prylokaina etidokaina, bupiwakaina, ropiwakaina

lidokaina przedawkowanie

efekt pobudzenia ukladu limbicznego, parastezje, pobudzenie ruchowe, śpiączka

prylokaina

powoduje methemoglobulinemie (błękit metylenowy, wit c)

etidokaina

kumuluje się w kom sercowych bo większe powiniwactwo

bupiwakaina

większa kardiotoksycznosc i kumulacja, utrudniona resuscytacja, antidotum lemikolina-otwiera atp zależne kanały potasowe (hipotonia bo kanały są też w naczyniach), długi czas wiązania z kanałem

ropiwakaina

wiąże się na krócej z kanałem nkz bupiwakaina, nie kumuluje się

działanie niepożądane

ze str oun (lidokaina), Toksyczność sercowo-naczyniowa, alergie, methemoglobulinemia, Toksyczność miejscowa-uszkodzenie nerwów (martwica adrenalina)

zastosowanie

wspolanalgetyk w bolu neuropatyczym, zaburzenie komorowych zaburzeń rytmu serca, znieczulenia miejscowe

znieczulenie powierzchniowe

lidokaina żel/maść 2-5%, roztwor 4%, benzokaina, maść EMLA

znieczulenie nasiekowe

lidokaina 0,25-0,6% dodatek środka obkurczajacego adrenalina, felipresyna, ornipresyna

znieczulenie rdzeniowe

operacje na dolno połowę ciała, roztwor hiperbaryczny/hipobartczny/izobaryczny, dodatek fentanylu lub agonistow rec alfa2 deksmedetomidyna, klonidyna, zniesiony bol i odruchy

znieczulenie zewnątrzoponowe

na korzenie tylne rdzenia, operache na dolnej połowie ciała, bol przewlekły, pooperacyjny, znosi ból, dodaje się adrenalinę, fentanyl

anestetyki miejscowe czas działania i Toksyczność

największa Toksyczność bupiwakaina 7h, ropiwakaina 7h, mepiwakaina 1-2h, lidokaina 1-2h, prylokaina 1-2h